О ЖУРНАЛЕ
Научный журнал «Медицинская радиология и радиационная безопасность» (Мedical Radiology and Radiation Safety), ISSN 1024-6177 основан в январе 1956 г. (до 30 декабря 1993 г. выходил под названием «Медицинская радиология», ISSN 0025-8334). В 2018 году журнал получил Online ISSN: 2618-9615 и был зарегистрирован как электронное сетевое издание в Роскомнадзоре 29 марта 2018 года. На его страницах публикуются оригинальные научные статьи по вопросам радиобиологии, радиационной медицины, радиационной безопасности, лучевой терапии, ядерной медицины, а также научные обзоры; в целом журнал имеет более 30 рубрик и представляет интерес для специалистов, работающих в областях медицины¸ радиационной биологии, эпидемиологии, медицинской физики и техники. С 01.07.2008 г. Издатель журнала – ФГБУ «Государственный научный центр Российской Федерации – Федеральный медицинский биофизический центр им. А.И. Бурназяна» ФМБА России. Учредитель с 1956 г. - Министерство здравоохранения РФ, а с 2008 г. по настоящее время – Федеральное медико-биологическое агентство.
Членами редакционной коллегии журнала являются ученые – специалисты, работающие в области радиационной биологии и медицины, радиационной защиты, радиационной эпидемиологии, радиационной онкологии, лучевой диагностики и терапии, ядерной медицины и медицинской физики. В состав редакционной коллегии входят: академики РАН, члены-корреспонденты РАН, доктора медицинских наук, профессора, кандидаты и доктора биологических, физико-математических наук и технических наук. Состав редколлегии постоянно пополняется за счет авторитетных специалистов, работающих в ближнем и дальнем зарубежье.
Периодичность выхода в свет – 6 номеров в год, объемом – 13,5 усл. печатных листов или 88 печатных страниц и тиражом 1000 экземпляров. Журнал имеет идентичную по содержанию полнотекстовую электронную версию, которая одновременно с печатным вариантом и цветными рисунками размещается на сайтах Научной Электронной Библиотеки (НЭБ) и сайте журнала. Распространение по подписке через Агентство «Роспечать» по договору № 7407 от 16 июня 2006 г., через индивидуальных покупателей и коммерческие структуры. Публикация статей бесплатная.
Журнал входит в Перечень ведущих российских рецензируемых научных журналов ВАК, рекомендованных для опубликования результатов диссертационных исследований. С 2008 г. журнал представлен в Интернете и индексируется в базе данных РИНЦ, а также входит в Перечень Russian Science Citation Index (RSCI), размещенной на платформе Web of Science. С 2 февраля 2018 года журнал «Медицинская радиология и радиационная безопасность" индексируется в мультидисциплинарной библиографической и реферативной базе SCOPUS.
Краткие электронные версии статей журнала с 2005 г. находятся в открытом доступе в разделе "Выпуски журнала". С 2011 года в открытом доступе представлены все выпуски журнала целиком, а с 2016 года - полнотекстовые версии научных статей. Полный текст остальных статей любого номера, начиная с 2005 г. могут приобрести подписчики только через НЭБ. Редакция журнала «Медицинская радиология и радиационная безопасность» в соответствии с договором с НЭБ поставляет ей в полном объеме выпускаемую продукцию с 2005 г. по настоящее время.
Основным рабочим языком журнала является русский, дополнительный язык – английский, который используется для написания названий статей, сведений об авторах, аннотаций, ключевых слов, списка литературы.
С 2017 г. журнал «Медицинская радиология и радиационная безопасность» перешел на цифровую идентификацию публикаций, присвоив каждой статье идентификатор цифрового объекта (DOI), что значительно ускорило поиск местонахождения статьи в Интернете. В дальнейшем в планах развития журнала «Медицинская радиология и радиационная безопасность» предполагается его издание в англоязычном варианте. С целью получения информации о публикационной активности журнала в марте 2015 года на сайте журнала был помещен счетчик обращений читателей к материалам, выложенным на сайте с 2005 г. по настоящее время. В течение 2015 – 2016 гг. в среднем было не более 100 – 170 обращений в день. Размещение ряда статей, а также электронных версий профильных монографий и сборников в открытом доступе резко увеличило число обращений на сайт журнала до 500 – 800 в день, а общее число посещений сайта к началу 2019 г. составило 527 тыс.
Двухлетний импакт-фактор РИНЦ, по данным на начало 2019 г., составил 0,447, с учетом цитирования из всех источников – 0,614, а пятилетний импакт-фактор РИНЦ – 0,359.
Медицинская радиология и радиационная безопасность. 2026. Том 71. № 1
DOI:10.33266/1024-6177-2026-71-1-67-72
В.К. Тищенко1, А.В. Федорова1, О.Ф. Чибисова1, Н.Б. Морозова2,
А.А. Лебедева1, С.П. Орленко1, А.А. Солянов1, А.А. Остроухов1,
О.П. Власова1, 3, А.Д. Каприн2, 3, 4
БИОЛОГИЧЕСКОЕ РАСПРЕДЕЛЕНИЕ РАДИОКОНЪЮГАТОВ НА ОСНОВЕ АНАЛОГОВ СОМАТОСТАТИНА И РАДИОНУКЛИДА АКТИНИЯ-225
1 Медицинский радиологический научный центр им. А.Ф. Цыба Минздрава России, Обнинск
2 Московский научно-исследовательский онкологический институт им. П.А. Герцена Минздрава России, Москва
3 Национальный медицинский исследовательский центр радиологии Минздрава России, Обнинск
4 Российский университет дружбы народов, Москва
Контактное лицо: Виктория Константиновна Тищенко, e-mail: Этот адрес электронной почты защищен от спам-ботов. У вас должен быть включен JavaScript для просмотра.
РЕФЕРАТ
Цель: Сравнительные исследования биораспределения металлокомплексов 225Ac-DOTA-TOC и 225Ac-DOTA-TATE в организме лабораторных животных с экспериментальной моделью злокачественной опухоли и определение оптимального радиоконъюгата для дальнейших доклинических исследований.
Материал и методы: Радиохимический синтез металлокомплексов 225Ac-DOTA-TOC и 225Ac-DOTA-TATE осуществлялся с использованием химических предшественников DOTA-TOC и DOTA-TATE в лиофильной форме (АО «Фарм-Синтез») и хлорида актиния-225 (АО «ГНЦ РФ – ФЭИ»). Исследования биораспределения проводили на иммунодефицитных мышах линии NU/J, самках, с перевитой подкожно меланомой SK-Mel-28. Биораспределение РФЛП в организме животных оценивали ex vivo по удельной активности дочернего радионуклида 211Fr в образцах внутренних органов и тканей, измеренной радиометрическим методом на автоматическом гамма-счетчике.
Результаты: Радиоконъюгаты 225Ac-DOTA-TOC и 225Ac-DOTA-TATE обладали схожим профилем биораспределения в организме животных-опухоленосителей при однократном внутривенном введении. Максимальное накопление обоих РФЛП отмечалось в почках: 8,908–45,243 %/г и 3,816–25,694 %/г для 225Ac-DOTA-TOC и 225Ac-DOTA-TATE соответственно. В опухоли концентрация 225Ac-DOTA-TATE (0,179–3,869 %/г) была выше, чем 225Ac-DOTA-TOC (0,120–1,514 %/г), однако статистически значимые различия (p < 0,05) в уровнях накопления препаратов в опухоли наблюдались лишь в срок 5 мин после введения. В остальных внутренних органах и тканях накопление 225Ac-DOTA-TOC и 225Ac-DOTA-TATE не имело статистически значимых различий. Анализ численных значений коэффициентов дифференциального накопления (КДН) опухоль/внутренние органы показал, что концентрация РФЛП 225Ac-DOTA-TOC и 225Ac-DOTA-TATE в опухоли была выше, чем в большинстве внутренних органов, за исключением печени и почек. Минимальное содержание обоих препаратов было зарегистрировано в головном мозге (менее 0,1 %/г).
Заключение: По результатам проведенных исследований оптимальным биораспределением (более высоким накоплением в опухоли и более низким – в почках по сравнению с 225Ac-DOTA-TOC) обладает радиоконъюгат 225Ac-DOTA-TATE, поэтому именно он был выбран для дальнейших доклинических исследований.
Ключевые слова: радиофармпрепараты, актиний-225, аналоги соматостатина, DOTA-TOC, DOTA-TATE, биораспределение, мыши
Для цитирования: Тищенко В.К., Федорова А.В., Чибисова О.Ф., Морозова Н.Б., Лебедева А.А., Орленко С.П., Солянов А.А., Остроухов А.А., Власова О.П., Каприн А.Д. Биологическое распределение радиоконъюгатов на основе аналогов соматостатина и радионуклида актиния-225 // Медицинская радиология и радиационная безопасность. 2026. Т. 71. № 1. С. 67–72. DOI:10.33266/1024-6177-2026-71-1-67-72
Список литературы
1. Sultana Q., Kar J., Verma A., Sanghvi S., Kaka N., Patel N., Sethi Y., Chopra H., Kamal M.A., Greig N.H. A Comprehensive Review on Neuroendocrine Neoplasms: Presentation, Pathophysiology and Management. J. Clin. Med. 2023;12;15:5138. Doi: 10.3390/jcm12155138.
2. Тищенко В.К., Петриев В.М., Крылов В.В., Власова О.П., Шегай П.В., Иванов С.А., Каприн А.Д. Аналоги соматостатина, меченные радионуклидами, для терапии онкологических заболеваний (обзор) // Радиация и риск (Бюллетень Национального радиационно-эпидемиологического регистра). 2022. Т.31. №2. С. 76-96. [Tishchenko V.K., Petriyev V.M., Krylov V.V., Vlasova O.P., Shegay P.V., Ivanov S.A., Kaprin A.D. Radionuclide-Labeled Somatostatin Analogues for Cancer Therapy (Review). Radiatsiya i Risk (Byulleten’ Natsional’nogo Radiatsionno-Epidemiologicheskogo Registra) = Radiation and Risk. 2022;31;2:76-96 (In Russ.)]. Doi: 10.21870/0131-3878-2022-31-2-76-96.
3. Hennrich U., Kopka K. Lutathera®: The First FDA- and EMA-Approved Radiopharmaceutical for Peptide Receptor Radionuclide Therapy. Pharmaceuticals (Basel). 2019;12;3:114. Doi: 10.3390/ph12030114.
4. Di Franco M., Lamberti G., Campana D., Ambrosini V. Molecular Imaging for Response Assessment of Neuroendocrine Tumors (NET). Semin. Nucl. Med. 2025;S0001-2998;25:00049-2. Doi: 10.1053/j.semnuclmed.2025.04.005.
5. Zhao J., Pei X., Li Y. Efficacy and Safety of Peptide Receptor Radionuclide Therapy for the Treatment of Pancreatic Neuroendocrine Tumors: A Systematic Review and Meta-Analysis of Comparative Studies. Cureus. 2025;17;3:e80817. Doi: 10.7759/cureus.80817.
6. Rubira L., Deshayes E., Santoro L., Kotzki P.O., Fersing C. 225Ac-Labeled Somatostatin Analogs in the Management of Neuroendocrine Tumors: from Radiochemistry to Clinic. Pharmaceutics. 2023;15;4:1051. Doi: 10.3390/pharmaceutics15041051.
7. Miederer M., Henriksen G., Alke A., Mossbrugger I., Quintanilla-Martinez L., Senekowitsch-Schmidtke R., Essler M. Preclinical Evaluation of the Alpha-Particle Generator Nuclide 225Ac for Somatostatin Receptor Radiotherapy of Neuroendocrine Tumors. Clin. Cancer Res. 2008;14;11:3555–61. Doi: 10.1158/1078-0432.CCR-07-4647.
8. Chan H.S., Konijnenberg M.W., de Blois E., Koelewijn S., Baum R.P., Morgenstern A., Bruchertseifer F., Breeman W.A., de Jong M. Influence of Tumour Size on the Efficacy of Targeted Alpha Therapy with 213Bi-[DOTA(0),Tyr(3)]-Octreotate. EJNMMI Res. 2016;6;1:6. Doi: 10.1186/s13550-016-0162-2.
9. Lee D., Li M., Liu D., Baumhover N.J., Sagastume E.A., Marks B.M., Rastogi P., Pigge F.C., Menda Y., Johnson F.L., Schultz M.K. Structural Modifications Toward Improved Lead-203/Lead-212 Peptide-Based Image-Guided Alpha-Particle Radiopharmaceutical Therapies for Neuroendocrine Tumors. Eur. J. Nucl. Med. Mol. Imaging. 2024;51;4:1147–1162. Doi: 10.1007/s00259-023-06494-9.
10. Zhang J., Kulkarni H.R., Baum R.P. 225Ac-DOTATOC-Targeted Somatostatin Receptor α-Therapy in a Patient With Metastatic Neuroendocrine Tumor of the Thymus, Refractory to β-Radiation. Clin. Nucl. Med. 2021;46;12:1030–1031. Doi: 10.1097/RLU.0000000000003792.
11. Kratochwil C., Apostolidis L., Rathke H., Apostolidis C., Bicu F., Bruchertseifer F., Choyke P.L., Haberkorn U., Giesel F.L., Morgenstern A. Dosing 225Ac-DOTATOC in Patients with Somatostatin-Receptor-Positive Solid Tumors: 5-year Follow-Up of Hematological and Renal Toxicity. Eur. J. Nucl. Med. Mol. Imaging. 2021;49;1:54–63. Doi: 10.1007/s00259-021-05474-1.
12. Ballal S., Yadav M.P., Bal C., Sahoo R.K., Tripathi M. Broadening Horizons with 225Ac-DOTATATE Targeted Alpha Therapy for Gastroenteropancreatic Neuroendocrine Tumour Patients Stable or Refractory to 177Lu-DOTATATE PRRT: First Clinical Experience on the Efficacy and Safety. Eur. J. Nucl. Med. Mol. Imaging. 2020;47;4:934–946. Doi: 10.1007/s00259-019-04567-2.
13. Demirci E., Selçuk N.A., Beydaği G., Ocak M., Toklu T., Akçay K., Kabasakal L. Initial Findings on the Use of [225Ac]Ac-DOTATATE Therapy as a Theranostic Application in Patients with Neuroendocrine Tumors. Mol. Imaging Radionucl. Ther. 2023;32;3:226–232. Doi: 10.4274/mirt.galenos.2023.38258.
14. Тищенко В.К., Вирясов М.Б., Рыжикова Т.П., Степченкова Е.Д., Остроухов А.А., Щербакова А.Н., Дороватовский С.А., Власова О.П., Иванов С.А. Лабораторный синтез металлокомплексов радионуклида актиния-225 с пептидными молекулами – аналогами соматостатина для радионуклидной терапии нейроэндокринных опухолей // Химико-фармацевтический журнал. 2025. Т.59. №3. С. 39–44 [Tishchenko V.K., Viryasov M.B., Ryzhikova T.P., Stepchenkova Ye.D., Ostroukhov A.A., Shcherbakova A.N., Dorovatovskiy S.A., Vlasova O.P., Ivanov S.A. Laboratory Synthesis of Metal Complexes of Actinium-225 Radionuclide with Peptide Molecules - Analogues of Somatostatin for Radionuclide Therapy of Neuroendocrine Tumors. Khimiko-Farmatsevticheskiy Zhurnal = Chemical-Pharmaceutical Journal. 2025;59;3:335–340 (In Russ.)]. Doi: 10.30906/0023-1134-2025-59-3-39-44.
15. Wijaya R.R., Budiawan H., Hidayat B., Darmawan B., Nugrahadi T., Kartamihardja A.H.S. Comparison of Radiolabeled Somatostatin Analogs (DOTATATE, DOTANOC, and DOTATOC) in Somatostatin Receptor (SSTR) Imaging for Gastroenteropancreatic Neuroendocrine Neoplasms (GEP-NENs): a Narrative Literature Review. Ann. Nucl. Med. 2025 Aug;39;8:755-773. Doi: 10.1007/s12149-025-02072-1.
16. Massironi S., Albertelli M., Hasballa I., Paravani P., Ferone D., Faggiano A., Danese S. “Cold” Somatostatin Analogs in Neuroendocrine Neoplasms: Decoding Mechanisms, Overcoming Resistance, and Shaping the Future of Therapy. Cells. 2025;14;4:245. Doi: 10.3390/cells14040245.
17. Günter T., Tulipano G., Dournaud P., Bousquet C., Csaba Z., Kreienkamp H.J., Lupp A., Korbonits M., Castaño J.P., Wester H.J., Culler M., Melmed S., Schulz S. International Union of Basic and Clinical Pharmacology. CV. Somatostatin Receptors: Structure, Function, Ligands, and New Nomenclature. Pharmacol. Rev. 2018;70;4:763–835. Doi: 10.1124/pr.117.015388.
18. Erbas B., Tuncel M. Renal Function Assessment during Peptide Receptor Radionuclide Therapy. Semin. Nucl. Med. 2016;46;5:462–478. Doi: 10.1053/j.semnuclmed.2016.04.006.
PDF (RUS) Полная версия статьи
Конфликт интересов. Авторы заявляют об отсутствии конфликта интересов.
Финансирование. Исследование выполнено при финансовой поддержке Минздрава России в рамках выполнения государственного задания № 124030500022-1.
Участие авторов. Концепция и план исследования – А.Д. Каприн; синтез препаратов и контроль качества – А.А. Лебедева, А.А. Остроухов; перевивка опухоли – Н.Б. Морозова; проведение экспериментальных работ с животными – А.В. Федорова, О.Ф. Чибисова, С.П. Орленко, А.А. Солянов; обработка и анализ данных – В.К. Тищенко, О.П. Власова; подготовка рукописи – В.К. Тищенко, А.А. Лебедева, О.П. Власова.
Поступила: 20.11.2025. Принята к публикации: 25.12.2025.