Медицинская радиология и радиационная безопасность. 2019. Том 64. № 5. С. 35–41

DOI: 10.12737/1024-6177-2019-64-5-35-41

Р.В. Зельчан, И.Г. Синилкин, А.А. Медведева, О.Д. Брагина, В.И. Чернов

Изучение фармакокинетики нового радиофармацевтического препарата на основе меченной технецием-99m производной глюкозы

Научно-исследовательский институт онкологии, Томский национальный исследовательский медицинский центр РАН, Томск.
Е-mail: This email address is being protected from spambots. You need JavaScript enabled to view it.

Р.В. Зельчан – врач-радиолог, к.м.н.;
И.Г. Синилкин – с.н.с., к.м.н.;
А.А. Медведева – с.н.с., к.м.н.;
О.Д. Брагина – м.н.с., врач-радиолог, к.м.н.;
В.И. Чернов – зам. директора по научной работе, д.м.н., проф.

Реферат

Цель: Изучить особенности распределения и выведения нового радиофармацевтического препарата (РФП) на основе меченной ^99mTc производной глюкозы для радионуклидной диагностики онкологических заболеваний в организме экспериментальных животных.

Материал и методы: Основной этап исследования выполнен на 65 половозрелых конвенциальных аутбредных белых крысах и 9 кроликах породы Советская Шиншилла. Для изучения динамики изменения концентрации исследуемого РФП в плазме крови и распределения его в основных органах и тканях, а также для изучения особенностей метаболизма препарата и его выведения, исследуемый РФП вводили животным внутривенно, однократно с активностью 20 МБк. Многократное введение РФП выполняли с целью изучения кумулятивных свойств исследуемого препарата и выяснения возможностей прогнозирования процессов кумуляции по данным, полученным при однократном введении РФП. С этой целью внутривенное введение РФП осуществляли в одно и то же время 1 раз в сутки в течение 5 сут с активностью 20 МБк. Для подтверждения теории линейности фармакокинетики исследуемого РФП трем группам лабораторных животных исследуемый препарат вводили в трех уровнях активности: 10, 20 и 40 МБк. После эвтаназии в установленные сроки животным производили аутопсию и осуществляли изъятие необходимых органов и тканей. Препарированные и промытые органы помещали в пробирки для дальнейшей радиометрии с целью исследования концентраций исследуемого РФП в биопробах.

Результаты: Было установлено, что исследуемый РФП практически не накапливается в основных органах и тканях, аккумулируясь в основном в почках и мочевом пузыре. Основным органом элиминации исследуемого препарата являются почки, а основным экскретом – моча. Период полувыведения препарата из крови составил 10 мин. Фармакокинетика препарата линейна и не зависит от вводимой активности, а сам препарат не обладает кумулятивными свойствами.

Заключение: Проведенное исследование фармакокинетики РФП ^99mTc-1-Тио-D-глюкоза показало, что препарат обладает оптимальными для диагностического средства свойствами. Препарат стойко не накапливается в основных органах и тканях, что позволяет многократно использовать его, например, на этапах динамического наблюдения онкологических пациентов.

Ключевые слова: радиофармпрепарат, фармакокинетика, технеций-99m, меченая глюкоза

СПИСОК ЛИТЕРАТУРЫ

1. Chernov V, Sinilkin I, Choynzonov E, Zelchan R, Medvedeva A, Bragina O. Comparative evaluation of 99mTc-Al2O3 and 99mТc-fitat nanocolloids for sentinel lymph nodes, visualization in patients with cancer of larynx and hypopharynx. Europ J Nucl Med Mol Imaging. 2015;42:704.
2. Chernov VI, Sinilkin IG, Zelchan RV, Medvedeva AA, Bragina OD, Varlamova NV et al. Experimental study of 99mTc-aluminum oxide use for sentinel lymph nodes detection. AIP Conf Proc. 2016;1760.020012.
3. Chernov VI, Medvedeva AA, Sinilkin IG, Zelchan RV, Bragina OD, Skuridin. Experience in the development of innovative radiopharmaceuticals in Tomsk Research Institute of Oncology. Siberian Oncol J. 2015;2:45-7. (in Russian).
4. Zeltchan R, Medvedeva A, Sinilkin I, Chernov V, Bragina O, Dergilev A. Experimental study of radiopharmaceuticals based on technetium-99m labeled derivative of glucose for tumor diagnosis. IOP Conf Series: Materials Sci Eng. 2016;135(1):012054.
5. Welling MM, Alberto R. Performance of a 99mTc-labelled 1-thio-beta-D-glucose 2,3,4,6-tetra-acetate analogue in the detection of infections and tumors in mice: a comparison with [18F] FDG. Nuc. Med Commun. 2010;31(3):239-48.
6. Stasyuk ES, Skuridin VS, Ilina EA, Varlamova NV, Zelchan RV, Nesterov EA, et al. Development of new radiopharmaceutical based on 5-thio-d-glucose labeled technetium-99m. IOP Conf Series: Materials Sci Eng. 2016;135(1):012044.
7. Doroshenko A, Chernov V, Medvedeva A, Sinilkin I, Dergilev A, Zelchan R, et al. The first experience of using 99mTc-Al2O3 for the detection of sentinel lymph nodes in breast cancer. IOP Conf Series: Materials Sci Eng. 2016;135(1):012011.
8. Federal Target Program “Development of the pharmaceutical and medical industry of the Russian Federation for the period until 2020 and beyond”. Preclinical studies of radiopharmaceutical on the basis of labeled ^99mTc glucose derivative for radionuclide diagnostics of oncological diseases. State contract No. 14.N08.11.0033 of 19.05.2015. (in Russian).

Для цитирования: Зельчан Р.В., Синилкин И.Г., Медведева А.А., Брагина О.Д., Чернов В.И. Изучение фармакокинетики нового радиофармацевтического препарата на основе меченной технецием-99m производной глюкозы // Медицинская радиология и радиационная безопасность. 2019. Т. 64. № 5. С. 35–41.

DOI: 10.12737/1024-6177-2019-64-5-35-41

PDF (RUS) Полная версия статьи